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Axe neuroendocrinien

Équilibre hormonal

Composés étudiés dans les modèles de signalisation neuroendocrinienne : ligands du récepteur KISS1R, agonistes mélanocortines et nonapeptides hypothalamiques.

Cet intitulé désigne un champ de recherche, non une indication. Les références ci-dessous sont des étalons analytiques destinés exclusivement à la recherche in-vitro en laboratoire : ce ne sont pas des médicaments, ils ne sont pas délivrés en pharmacie, et aucune allégation thérapeutique n’est formulée à leur sujet.

Références de cet axe

Ce que regroupe cet axe

La kisspeptine-10 est le ligand du récepteur KISS1R, décrit comme un point de contrôle en amont de la libération de GnRH — donc de toute la cascade reproductive. Le PT-141 (bremélanotide) est un agoniste mélanocortine à sélectivité MC3R/MC4R, dérivé des travaux sur le Mélanotan II. Le Mélanotan II est un analogue cyclique non sélectif de l'α-MSH. L'ocytocine est une hormone nonapeptidique à récepteur OXTR bien caractérisé.

Sélectivité de récepteur

La différence entre le Mélanotan II et le PT-141 illustre un principe central de la conception peptidique.

Les récepteurs mélanocortines forment une famille de cinq sous-types aux fonctions distinctes. Un agoniste non sélectif les engage tous, produisant un profil d'effets composite. Un agoniste sélectif cible un sous-ensemble : le PT-141 est issu de travaux visant à conserver l'activité MC3R/MC4R en réduisant l'engagement du MC1R, responsable de la pigmentation.

C'est la même logique qui distingue l'ipamoréline des sécrétagogues de première génération : la littérature rapporte pour elle une sélectivité GHSR sans influence sur le cortisol ni la prolactine, là où le GHRP-6 est décrit comme moins spécifique.

Dossiers analytiques de cet axe