Dossier analytique
Mélanotan II — dossier analogue non sélectif de l'α-MSH
Analogue cyclique de l'α-MSH, non sélectif entre sous-types mélanocortines.
Identité moléculaire
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Numéro CAS | 121062-08-6 |
| Masse molaire | 1024.18 g/mol |
| Formule brute | C₅₀H₆₉N₁₅O₉ |
| Séquence / nature | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂ |
| Pureté | ≥99% |
| Aspect | Poudre lyophilisée blanche |
Les valeurs ci-dessus correspondent au lot en catalogue et sont reprises telles quelles depuis la fiche produit. Toute divergence entre ce dossier et la fiche doit être signalée avant utilisation.
Contexte de recherche
Composé fréquemment cité comme exemple des limites d’un outil non sélectif : son activité sur plusieurs sous-types en fait un mauvais instrument de dissection mécanistique, alors même qu’il reste largement employé. Le contexte de vigilance sanitaire qui l’entoure impose une rigueur particulière dans sa présentation.
Mécanisme étudié
Le mélanotan II est un heptapeptide cyclique analogue de l’α-MSH (hormone mélanotrope alpha). La cyclisation par pont lactame et la présence de résidus non naturels — dont un tryptophane de configuration D — le stabilisent fortement par rapport au peptide natif, qui est rapidement dégradé.
Son trait pharmacologique principal, largement documenté, est l’absence de sélectivité entre sous-types : il active plusieurs récepteurs mélanocortines, notamment MC1R et MC4R, avec des affinités du même ordre de grandeur. Cette non-sélectivité limite son utilité comme sonde pharmacologique — un effet observé ne pouvant être attribué à un sous-type particulier sans antagoniste sélectif en contrôle.
Les travaux in-vitro publiés portent sur les essais d’accumulation d’AMPc en lignées exprimant chaque sous-type, et sur des mesures de mélanogenèse en cultures de mélanocytes, avec quantification de la mélanine produite.
Ce composé fait par ailleurs l’objet de communications de vigilance émises par plusieurs autorités sanitaires européennes ; ce contexte réglementaire est mentionné ici à titre d’information et renforce le cadre strictement laboratoire de ce matériau.
Littérature in-vitro
Les essais de référence emploient des lignées HEK293 exprimant chaque sous-type humain recombinant. Les mesures de mélanogenèse en mélanocytes primaires sont plus variables entre laboratoires.
Points d’entrée bibliographiques
- PubMed — littérature évaluée par les pairs
- PubChem — profil chimique et données d’essai
- NCBI — références de méthodologie et de récepteurs
Ces liens constituent un point d’entrée dans la littérature et non une sélection éditorialisée. Aucune des sources citées ne se rapporte à un usage humain de ce matériau, et leur consultation directe est recommandée pour toute conception de protocole.
Distinguer ce composé de ses analogues
À distinguer du PT-141, son métabolite désamidé, et de l’afamélanotide, analogue linéaire de profil différent.
Le numéro CAS porté sur la fiche produit est l’identifiant à retenir. Les dénominations commerciales, codes de développement et abréviations d’usage varient d’une source à l’autre et ne constituent pas une identification fiable.
Limites méthodologiques
La non-sélectivité entre sous-types est la limite structurante : sans antagoniste sélectif en contrôle, aucun effet observé ne peut être attribué à un récepteur particulier. Ce composé fait par ailleurs l’objet de communications de vigilance de plusieurs autorités sanitaires européennes, contexte qui renforce le cadre strictement laboratoire de son usage.
Ces limites ne sont pas des réserves de forme : elles déterminent ce qu’un protocole employant ce matériau peut ou ne peut pas établir. Les expliciter dans le plan expérimental évite d’attribuer au composé une observation imputable au système de mesure.
Paramètres analytiques
Cyclisation par pont lactame et résidus non naturels. La confirmation de masse et la vérification du cycle sont indispensables.
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Conservation | Conservation à −20 °C, à l’abri de la lumière |
| Solubilité | Soluble en eau bactériostatique (BAC) |
| Stabilité | Stable 24 mois à −20 °C ; 30 jours après reconstitution à 2–8 °C |
| Méthodes de contrôle | RP-HPLC · MS · NMR |
La reconstitution relève du protocole expérimental. Le volume de solvant détermine la concentration finale et n’est pas prescrit ici : il dépend de la conception de l’expérience et des conditions de l’essai.
Concentrations résultantes
Le tableau ci-dessous est arithmétique : il indique la concentration obtenue pour un volume de solvant donné, sans recommandation d’usage.
| Conditionnement | 1 ml | 2 ml | 3 ml |
|---|---|---|---|
| 10mg | 10.00 mg/ml | 5.00 mg/ml | 3.33 mg/ml |
Ces valeurs supposent une dissolution complète et un contenu peptidique conforme au rapport de lot. Lorsque le contenu quantitatif réel diffère de la masse nominale — écart courant, lié aux contre-ions et à l’eau résiduelle — la concentration effective est inférieure à la valeur théorique. C’est précisément la raison pour laquelle le contenu quantitatif par flacon fait partie du protocole de vérification.
Conception de protocole
Trois points conditionnent la validité d’un essai employant ce matériau, indépendamment de la question posée.
La concentration effective n’est pas la concentration nominale. Elle dépend du contenu peptidique réel du lot, de la dissolution complète et de l’adsorption sur les parois du contenant. Un contrôle de concentration après reconstitution est préférable à l’hypothèse d’un rendement parfait.
La durée d’exposition réelle peut être inférieure à la durée nominale lorsque le composé est dégradé par le milieu. Vérifier la stabilité dans les conditions exactes de l’essai — milieu, sérum, température, durée — avant d’interpréter une absence d’effet.
Le bras de contrôle doit correspondre au véhicule effectivement employé, à la même concentration finale. Cette exigence est banale et reste la cause la plus fréquente de résultats non reproductibles.
Vérification du lot
Les conditionnements suivants sont couverts par un rapport Janoshik Analytical, consultable depuis la fiche produit :
- 10mg — rapport de lot disponible
| Conditionnement | Rapport de lot | Disponibilité |
|---|---|---|
| 10mg | Couvert | En stock |
Le programme de vérification porte exclusivement sur l’identité et la pureté du matériau, par chromatographie en phase inverse et spectrométrie de masse. Il ne couvre ni la stérilité, ni les endotoxines, ni aucune caractéristique microbiologique.
Questions fréquentes
Comment se présente ce produit à la réception ?
Sous forme de poudre lyophilisée en flacon scellé, expédiée sous emballage isotherme et neutre. Replacez le flacon à la température de conservation indiquée dans les spécifications dès réception.
Quel solvant utiliser pour la reconstitution ?
L’eau bactériostatique est le solvant de reconstitution usuel pour les peptides lyophilisés en contexte de laboratoire. Le volume relève du protocole expérimental et de la concentration recherchée ; nous ne fournissons aucune recommandation de dosage.
Combien de temps le matériau reste-t-il stable ?
La fenêtre de stabilité figure dans le tableau des spécifications de cette fiche, avant et après reconstitution. Ces valeurs correspondent aux conditions de conservation indiquées ; toute variation de température les raccourcit.
Le rapport d’analyse correspond-il exactement à mon flacon ?
Le rapport lié sur cette page correspond au conditionnement sélectionné. Chaque rapport est émis par Janoshik Analytical à partir d’un échantillon soumis anonymement, et porte sur l’identité et la pureté du peptide.
Ce produit peut-il être utilisé sur l’être humain ou l’animal ?
Non. Il s’agit d’un matériau de référence de qualité analytique destiné exclusivement à la recherche in-vitro en laboratoire. Toute administration à l’être humain ou à l’animal est exclue, et aucune allégation thérapeutique, diagnostique ou médicale n’est formulée.
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